人參稀有皂苷藥理活性的研究進展

來源:時珍國醫國藥   作者:曾露露 丁傳波 劉文叢 鄭毅男   發布時間:2020-2-8


人參皂苷被認為是人參及人參炮製品的主要有效物質。其中人參二醇型皂苷和人參三醇型皂苷均屬於達瑪烷型四環三萜類皂苷,它們在人參皂苷中占大多數,是其中的主要活性成分。人參中的主要皂苷為 Rb1、 Rb2、 Rc、 Rd、 Re、 Rg1,人參稀有皂苷主要為 Rg3、 Rg5、 Rk1、 Rk3、 Rh2、 Rh3、 Rh4 ,稀有皂苷主要存在於紅參和黑參中,是其生理活性不同於人參的物質基礎。稀有皂苷是經酶處理人參二醇類皂苷 PPD 的過程中,人參二醇類皂苷20 位和3 位碳上的糖基被水解,生成20( S,R) - Rg3 和20( S, R) - Rh2 等皂苷;其中 Rg3 皂苷20 位碳上的 - OH 與22 位碳上 - H 脫水生成反式的 20、 22 碳烯 Rg5 和順式的 20、 22 碳烯 Rg5 即 Rk1;同樣 Rh2 皂苷20 位碳上的 - OH 與22 位碳上 - H 容易脫水生成反式的 20、 22 碳烯 Rh3 和順式的 20、 22 碳烯 Rh3 即 Rk2。20( S) - Rg3 和20( R) - Rg3, 20( S) - Rh2 和 20( R) - Rh2, Rg5 和 Rk1, Rh3 和 Rk2 為4 對異構體。 


人參皂苷 Rg3、 Rg5、 Rk1、 Rk3 是人參在炮製為黑參過程中產生的稀有皂苷。研究發現人參皂苷 Rg3、 Rg5、 Rk1、 Rk3 具有顯著的抗腫瘤作用,人參皂苷 Rg3、 Rg5、 Rk1、 Rk3 具有產生有效的細胞毒性,抑製腫瘤細胞增殖,誘導腫瘤細胞的凋亡而發揮抗腫瘤的作用。並且認為抗腫瘤的作用機製可能是通過抑製 NF - КB 活化、 PI3K - Akt 信號通路,降低 NF - kB p65、 Bcl -2、 Cyclin D1、 Cyclin E2 和 CDK4 的表達,激活 caspase - 3 和 caspase - 9、 caspase - 8 以及 DR4、 DR5、 Bcl - 2 和 Bax 表達等。 通過微波照射的人參( MG ) 因發生結構轉化含有較高的人參皂苷 Rg3, Rg5 和 Rk1,尤其是 Rg5 和 Rk1,增加了抗癌活性的含量,能提高抗癌( HeLa 宮頸癌、 AGS 胃癌, HCT - 116 結腸癌, A549 肺癌, HepG2 肝癌細胞) 效果。研究發現人參皂苷 Rg3 抗腫瘤活性通過間接免疫調節,對行為沒有造成不良影響,如靜脈注射阿黴素小鼠身體和睾丸重量明顯下降,萎縮性曲細精管中的精原細胞表現出嚴重的枯竭等。 


人參稀有皂苷 Rg3, Rg5, Rk1 和 Rk3 及他們的次生苷具有抗腫瘤、益智、保護腎髒和脾髒、降壓、抗炎等藥理活性。 Rg3、 Rg5、 Rg6、 Rk1、 Rk3、 F4、 Rh4、 Rs3、 Rs4 等是黑參中主要的人參皂苷成分,紅參中少量存在,而且黑參中人參皂苷 Rg3 的含量遠高於紅參。並有文獻報道,與人參相比,黑參中人參皂苷 Rg3 及 Rk1、Rg5 含量顯著增加,總皂苷含量由原來 11. 86 mg·g -1提升至 21. 87 mg·g -1。近年來,此類人參皂苷受到國內外學者的廣泛關注,如人參皂苷 Rk1 和 Rg5 等,首次明確指出是人參經過加工後產生,並對西洋參莖葉提取物進行了高溫熱裂解研究, LC/ESI - MS 分析結果表明: 西洋參莖葉皂苷經過高溫熱處理後,其主要三醇型熱裂解皂苷 Rg6, F4, Rk3 和 Rh4 含量明顯升高,其二醇型人參熱裂解皂苷 Rg3, Rk1 和 Rg5 等含量亦增加明顯 。


隨著稀有皂苷 Rg3、 Rg5、 Rk1 和 Rk3 等逐步被發現,它們也是黑參的主要活性皂苷,並有文獻報道,黑參比人參具有更強的抗腫瘤、降血糖、提高免疫、抗炎、抗衰老等藥理活性,產生這種現象的原因可能是黑參中含有更多稀有皂苷,仍需進一步研究和探索。


標簽:人參,

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